|
| |
| |
|
|
|
|
可樂定透皮貼劑
可樂定透皮貼劑使用說明書
- 【藥品名稱】
通用名稱：可樂定透皮貼劑
英文名稱：Clonidine Transdermal Patch
漢語拼音：Keledinɡ Toupi Tieji - 【成份】可樂定
- 【性狀】本品為敷貼面具有粘性藥膜的圓形貼片。
- 【適應癥】
鹽酸可樂定適用于治療高血壓。它可以單獨使用或與其它降血壓藥合用。 - 【規(guī)格】2.5mg
- 【用法用量】取本品，揭去保護層，貼于耳后無發(fā)干燥皮膚。成年患者首次使用一片（2.5cm2）,然后根據血壓下降幅度調整幅度每次貼用面積(減少或增加),如已增至三片(7.5cm2)仍無效果,且不良反應明顯,應考慮停藥。貼用三天后換用新貼片。
- 【不良反應】臨床試驗中的不良反應
使用可樂定透皮貼劑治療，大多數的不良反應是輕微的，隨著治療地進行，不良反應減少。在一個有101名高血壓患者參與的為期3個月的多臨床試驗中，出現(xiàn)的不良反應有：口干（25名）、瞌睡（12名）、疲勞（6名）、頭痛（4名）、昏睡和鎮(zhèn)靜（各3名），失眠、頭暈、性無能/性功能障礙、喉嚨干躁（各2名），以及便秘、惡心、口味變化、神經緊張（各1名）。
在上述的為期3月的臨床試驗和其它的非對照試驗中，最常見的不良反應是皮膚反應，如以下所述。
在為期3月的試驗中，101名患者中有51名出現(xiàn)局部皮膚反應，如紅斑（26名）和瘙癢癥。對可樂定透皮貼劑過敏的有5名。其它的皮膚反應包括局部起泡（7名）、著色過度（5名）、浮腫（3名）、表皮脫落（3名）、灼痛（3名）、丘疹（1名）、搏動（1名）、變白（1名），以及全身斑疹（1名）。
其它的臨床試驗中，在平均治療37周后，673名受試者中有128名（大約100人中有19人）因出現(xiàn)接觸性皮炎中斷試驗。接觸性皮炎的出現(xiàn)率是100名白人婦女中大約有34名，100名白人男人中大約有18人，100名黑人婦女中大約有14人，100名黑人男人中大約有8人。皮膚反應資料的分析結果表明在治療6周和26周的時間里，因出現(xiàn)接觸性皮炎而中斷治療的風險最大，雖然敏感性有可能在治療早期或治療晚期會增加。
在一個大規(guī)模的有451名醫(yī)生和3539名受試者參加的貼劑安全性和合意性臨床試驗中，與可樂定透皮貼劑的因果關系沒有確立的，記載的其他過敏反應包括：斑丘疹（10例）；風疹（2例）；影響一名受試者說話的面部血管水腫（2例）。
可樂定透皮貼劑上市后的不良反應
貼劑上市后，報道的其他不良反應如下。這部分不良反應的出現(xiàn)率或因果關系一直未能確定，且不良反應的出現(xiàn)頻率都不超過0.5%。
全身反應 發(fā)燒；不適；虛弱；蒼白；停藥癥狀。
心血管系統(tǒng) 充血性心力衰竭；腦血管事故；心電圖反常（如心搏緩慢、病態(tài)竇性障礙和心律不齊等）；胸痛；直立性癥狀；昏厥；血壓升高；血壞死；心動過速；心搏緩慢；心悸。
中樞神經和周圍神經系統(tǒng)/精神病 暫時性精神狂亂；精神抑郁；視聽幻覺；局部麻木；做夢或惡夢；煩躁不安；焦慮；激動；易怒；其他行為變化；瞌睡。
皮膚病學 血管性水腫；局部或全身皮疹；麻疹；風疹；接觸性皮炎；瘙癢癥；禿頭癥；局部刺激或者色過度。
胃腸道 厭食和嘔吐。
泌尿生殖系統(tǒng) 排尿困難；性欲喪失；性活動減少。
代謝 男子乳腺發(fā)育、乳房增生、體重增加。
肌肉與骨骼 肌肉或關節(jié)疼痛；腿痙攣。
眼科 視力模糊；眼睛灼痛和眼睛干燥。
與口服可樂定有關的不良事件
大多數不良反應是輕微的，隨著治療地進行，不良反應減少。最常見的不良反應（可能與劑量有關）是口干（100名患者中大約有40名）、瞌睡（100名患者中大約有33名）、頭暈（100名患者中大約有16名）、便秘（100名患者中大約有10名）和鎮(zhèn)靜（100名患者中大約有10名）。下面是患者接受可樂定透皮貼劑治療時，不常出現(xiàn)的不良反應的報道，但對與其它藥物合用時，不常見不良反應出現(xiàn)的因果關系還未確定
全身反應 虛弱（100名患者中大約有10名）；疲勞（100名患者中大約有4名）；頭痛（100名患者中大約有1名）；停藥癥狀（100名患者中大約有1名）。此外也有蒼白、弱的陽性Coomb檢驗、酒精過敏、發(fā)燒等癥狀的報道。
心血管系統(tǒng) 直立性低血壓（100名患者中大約有3名）；心悸、心動過速和心搏緩慢（都是1000名患者中大約有5名）。昏厥、血壞死、充血性心力衰竭和心電圖反常（如竇結停搏、功能性心搏緩慢、高度AV阻滯和心律不齊）很少有報道。無論與洋地黃葉合用還是不合用，有關出現(xiàn)竇性心搏緩慢和AV阻滯的報道都很少見。
中樞神經系統(tǒng) 神經緊張和激動（100名患者中大約有3名）；精神抑郁（100名患者中大約有1名）；失眠（100名患者中大約有5名）；其他行為變化、做夢或惡夢、煩躁不安、焦慮、視聽幻覺以及暫時性精神狂亂很少有報道。
皮膚 皮疹（100名患者中大約有1名）；瘙癢癥（1000名患者中大約有7名）；麻疹、血管神經性水腫以及風疹（1000名患者中大約有5名）；禿頭癥（1000名患者中大約有2名）。
胃腸道 惡心和嘔吐（100名患者中大約有5名）；不適和厭食（都是100名患者中大約有1名）；肛功能輕微反常（100名患者中大約有1名）；很少有肝炎、腮腺炎、便秘、假梗阻以及肚疼的報道。
泌尿生殖系統(tǒng) 性活動減少、性無能和性欲喪失（100名患者中大約有3名）；夜尿癥（100名患者中大約有1名）；排尿困難（1000名患者中大約有2名）；尿潴留（1000名患者中大約有1名）。
血液學 出現(xiàn)血小板減少的報道很少。
代謝 體重增加（100名患者中大約有1名）、男子乳腺發(fā)育（1000名 - 【禁忌】已知對可樂定過敏者禁用。
- 【注意事項】停止給藥
未經醫(yī)師許可，患者不得擅自停藥。在一些病例中，突然停止可樂定治療，出現(xiàn)了諸如神經緊張、激動、頭痛、犯暈、血壓快速升高及血液中兒茶酚胺濃度升高等癥狀。在使用高劑量治療或與其它的β-阻斷劑合用、以及需要采取特別措施的治療后，再停止可樂定治療，則上述癥狀出現(xiàn)的可能性更大。停止可樂定治療后，出現(xiàn)腦病、腦血管病以及死亡的病例報道不多。決定停止可樂定治療時，醫(yī)生應逐漸減少劑量，時間應超過2-4天，以避免斷除癥狀出現(xiàn)。
停止可樂定貼劑治療后，如血壓猛升，應服用可樂定鹽酸鹽或注射芬妥胺進行抑制，如是采用可樂定和其它的β-阻斷劑合用的患者停用可樂定貼劑，應先停用β-阻斷劑幾天后，再逐漸停用可樂定貼劑。
一般情況
局部接觸可樂定貼劑致敏的病人，連續(xù)使用可樂定貼劑或口服鹽酸可樂定治療可能產生一般性皮疹。
對可樂定貼劑過敏的病人，口服鹽酸可樂定也可能引起過敏反應(包括一般性皮疹、蕁麻疹或血管水腫)。
患有嚴重冠狀動脈閉鎖不全、傳導障礙、新近發(fā)生心肌梗塞、腦血管病或慢性腎衰的患者用藥應小心。
手術期間用藥
在手術期間不要中斷可樂定貼劑治療，同時對患者血壓進行檢測，如需要，應采取其它措施控制血壓。手術期間考慮使用可樂定透皮貼劑的醫(yī)生必須了解可樂定的有效血藥濃度要在張貼貼劑后2-3天，才能達到（參看用法用量）。
心臟去顫或心臟復律
在進行心臟去顫或心臟復律前，應將可樂定透皮貼劑揭下，因為電導率的變化可能引起去纖顫器起弧光。
可樂定可能有鎮(zhèn)靜作用，因此從事可能有危險性工作如操作儀器、開車等的患者應慎重，如與酒精、巴比妥酸鹽或其他鎮(zhèn)靜藥合用，會加強這種鎮(zhèn)靜作用。
在貼劑張貼部位發(fā)現(xiàn)有中度或嚴重的紅斑或水泡出現(xiàn)，或者全身出現(xiàn)皮疹，需要揭去貼劑時，應立即向醫(yī)生咨詢。
如患者在張貼貼劑后，出現(xiàn)隔離性的、輕微的局部皮膚刺激，應將該貼劑揭下，在新的皮膚部位張貼新的貼劑。
用過的可樂定貼劑還含有大量的可樂定藥，如果嬰兒和小孩吞入，可能造成危害。因此患者應將用過的和未用過的貼劑放在小孩接觸不到的地方。
有關懷孕婦女用藥的研究資料不足。因此，在懷孕期間，只有在特別需要時方可使用。由于藥物鹽酸可樂定在母乳中分泌，因此哺乳期婦女用藥應小心。 - 【兒童用藥】12歲以下兒童用藥的安全性和功效尚未確定。
- 【藥物相互作用】可樂定可能增強酒精、巴比妥酸鹽或其它鎮(zhèn)靜藥的CNS抑制作用。如果服用鹽酸可樂定的病人也服用三環(huán)類抗抑郁藥，可樂定的降壓作用可能降低，因此需要增加劑量。與影響竇房結功能或AV傳導的藥物如地高辛、鈣通道阻滯劑和β-阻滯劑一起使用可樂定的病人用藥應小心，因為可能產生相加作用如心動過緩和AV傳導阻滯。
- 【藥物過量】血壓先升高，然后血壓降低、心搏緩慢、呼吸抑制、體溫下降、出現(xiàn)睡意、反射降低或缺少反射、身體虛弱、易怒和瞳孔縮小。小孩中CNS抑制的出現(xiàn)率要高于成年人。大的藥物過量劑量會導致可逆心臟傳導障礙或無節(jié)奏、呼吸暫停、昏迷和突然發(fā)作。藥物過量的癥狀通常在30min到2h的時間內出現(xiàn)。0.1mg可樂定在小孩中會產生中毒現(xiàn)象。
如出現(xiàn)中毒癥狀，揭去所有的可樂定透皮貼劑。此時可樂定的血藥濃度將持續(xù)大約8h，然后緩慢下降，持續(xù)數天。很少有由于不經意或故意吞入貼劑發(fā)生可樂定透皮貼劑中毒事件的報道，包括小孩。
對于可樂定過量，沒有專門的解毒劑。吐根糖漿嘔吐劑和洗胃不可能除去可樂定有效量。如吞入貼劑，可考慮灌腸，服用活性炭或瀉藥也有幫助。輔助護理包括使用阿托品硫酸鹽用于心搏緩慢、靜脈注射或血管加壓藥用于低血壓、血管舒張藥用于高血壓。納洛酮可用于治療可樂定誘導的呼吸抑制、低血壓以及昏迷，由于納洛酮可導致反常的高血壓，因此使用納洛酮時，要對血壓進行監(jiān)控。苯甲唑啉會產生不連貫的結果，因此不推薦作為一線藥物使用。透析不可能顯著提高可樂定的消除。
報道的最大藥物過量事件是一名28周歲的男性患者攝入100mg鹽酸可樂定粉末。這名患者先是血壓升高，隨后血壓過低、心搏緩慢、呼吸暫停、出現(xiàn)幻覺、處于半昏迷狀態(tài)，其心室過早收縮?？蓸范ǖ难帩舛?h后為60ng/mL，1.5h后為190ng/mL，2h后為370ng/mL，5.5h和6.5h后為120ng/mL。對于小鼠和大鼠，口服可樂定的半致死量LD50分別為206mg/kg和465mg/kg。 - 【貯藏】遮光、密封保存。
- 【包裝】紙/AL/PE復合膜袋
- 【有效期】暫定24個月
如有問題可與生產企業(yè)聯(lián)系
可樂定透皮貼劑批準文號及生產廠家
可樂定透皮貼劑同類別藥品
位置：