- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸阿奇霉素注射液
漢語拼音：Yansuan Aqimeisu Zhusheye - 【成份】化學(xué)名稱：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮鹽酸鹽。
- 【性狀】本品為無色或幾乎無色澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
臨床應(yīng)用于敏感微生物所致的呼吸道、皮膚和軟組織感染。 - 【用法用量】每日1次，成人500mg；兒童10mg/kg體重，連用3日。
- 【不良反應(yīng)】本品的不良反應(yīng)比紅霉素少而輕，除治療肺炎支原體或鸚鵡熱衣原體引起的非典型肺炎外，還有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等，且發(fā)生率較低。肝功能異常的病人不影響使用本品。
- 【禁忌】孕婦及哺乳婦女不宜使用。
- 【注意事項(xiàng)】①對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。肝功能不全者、孕婦和哺乳婦女均需慎用。②本品的總不良反應(yīng)率約為12％，消化道反應(yīng)（包括嘔吐、腹瀉、腹痛等）約9．6％；神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)1．3％；皮疹＜1％；少數(shù)患者出現(xiàn)白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳期婦女慎用。
- 【兒童用藥】?jī)和?6歲以下患者使用本品的安全性尚不清楚。
- 【老年用藥】目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。
- 【藥物相互作用】藥物相互作用的研究主要是阿奇霉素口服制劑。含鋁、鎂的抗酸藥能降低阿奇霉素口服制劑的血藥濃度峰值，但不降低AUC值。口服阿奇霉素不影響靜脈注射單劑量茶堿后血漿中茶堿水平或藥代動(dòng)力學(xué)。鑒于目前所用的大環(huán)內(nèi)酯類藥物能提高血漿茶堿濃度，因此，同時(shí)使用阿奇霉素和茶堿時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，并監(jiān)測(cè)血漿茶堿水平。ppp口服阿奇霉素不影響凝血酶原對(duì)使用單劑量芐丙酮的響應(yīng)時(shí)間。但是，在給病人同時(shí)使用阿奇霉素和芐丙酮時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，并注意監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。因?yàn)樵谂R床上，同時(shí)使用大環(huán)內(nèi)酯類藥物和芐丙酮會(huì)增加抗凝藥的藥效。阿奇霉素和下列藥物同時(shí)使用時(shí)，建議密切觀察患者：地高辛--使地高辛水平升高。麥角胺或二氫麥角胺--急性麥角毒性癥狀是嚴(yán)重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物痛)。三唑侖--通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理學(xué)效果增強(qiáng)。細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝藥--提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)己巴比妥、苯妥英等的水平。
- 【藥物過量】目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。
- 【藥理毒理】本品的抗菌譜與紅霉素相近，作用較強(qiáng)，對(duì)流感嗜血桿菌、淋球菌的作用比紅霉素強(qiáng)4倍；比軍團(tuán)菌強(qiáng)2倍；對(duì)絕大多數(shù)革蘭陰性菌的MIC＜1μg/ml，對(duì)梭狀芽胞桿菌的作用也比紅霉素強(qiáng)，在應(yīng)用于金黃色葡萄球菌感染中也比紅霉素有效。此外，本品對(duì)弓形體梅毒螺旋體也有良好的殺滅作用。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)《PhysicianDeskReferenceInformation》52版介紹：社區(qū)獲得性肺炎患者靜脈滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，濃度為2mg/ml，每次滴注時(shí)間1小時(shí)，連續(xù)2~5天，平均Cmax為3.63±1.60μg/ml，Cmin為0.20±0.15μg/ml，AUC24為9.60±4.80μgh/ml。18名健康志愿者靜脈滴注1~4g(以濃度1mg/ml滴注時(shí)間大于2小時(shí))，其CLT和Vd分別為10.18ml/min/Kg和33.3L/Kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比較第一天與第五天的血漿藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，結(jié)果表明：Cmax增加8%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。12名健康志愿者口服單劑量0.5g阿奇霉素，Cmax、Cmin、AUC24分別為0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μgh/ml，口服給藥各藥代參數(shù)值約分別為單劑量靜滴3小時(shí)的38%、83%和52%(即Cmax為1.08μg/ml、Cmin為0.06μg/ml、AUC24為5.0μgh/ml)。組織內(nèi)藥物濃度高并不能作為判定臨床療效用量的依據(jù)。阿奇霉素的抗菌活性與pH有關(guān)。阿奇霉素濃縮于細(xì)胞的溶酶體中，溶酶體內(nèi)的低pH導(dǎo)致阿奇霉素活性降低。但是，藥物在組織內(nèi)的廣泛分布可能與臨床活性有關(guān)。樣品是在第一次給藥后2-4小時(shí)取得。
**ppppp樣品是在第一次給藥后10-12小時(shí)取得。分兩次給藥，每次0.25g，間隔12小時(shí)。樣品是在第一次給藥0.5g后19小時(shí)取得。在12名健康志愿者采用每日靜滴0.5g(1mg/ml)靜注1小時(shí)的方案，連續(xù)給藥五天的研究中，第一次給藥后24小時(shí)內(nèi)給藥量的11%由尿液中排出，第五次給藥后排到尿液中的阿奇霉素約為14%，較阿奇霉素口服后尿液的排泄量高6%?？诜o藥后原形藥主要由膽汁排泄。阿奇霉素的血清蛋白結(jié)合率隨血液濃度的增加而減低，血藥濃度為0.02μg/ml，血清蛋白的結(jié)合率為15%。當(dāng)血藥濃度為2μg/ml，血清蛋白結(jié)合率為7%。 - 【貯藏】遮光，密閉保存。
- 【有效期】暫定12個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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