注射用鹽酸多西環(huán)素

【藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸多西環(huán)素
英文名稱：DoxycyclineHyclateforInjection
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Duoxihuansu
【成 份】本品主要成份為鹽酸多西環(huán)素。
化學(xué)名稱：6-甲基-4-（二甲氨基）-3，5，10，12，12a-五羥基-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽半乙醇半水合物。
分子式：C22H24N2O8·HC1·½C2H5OH·½H2O
分子量：512.93
輔料：甘露醇、維生素C
【性 狀】本品為淡黃色或黃色疏松塊狀物或粉末。
【適 應(yīng) 癥】多西環(huán)素用于下列細菌引起的感染：
·立克次體屬（洛山基斑疹熱，斑疹傷寒熱，斑疹傷寒癥，Q熱，立克次氏體痘，脾熱等）
·支原體肺炎（類胸膜肺炎菌，EatonAgent）
·鸚鵡熱和鳥疫
·性病淋巴肉芽腫和腹股溝肉芽腫
·回歸熱螺旋體（包柔氏螺旋體菌）
下列革蘭氏陽性菌：
·杜克雷嗜血桿菌（軟性下疳）
·鼠疫巴斯德（氏）菌和土拉然巴斯德（氏）菌
·桿狀巴爾通氏體屬
·類桿菌屬
·逗號弧菌和胚胎弧菌
·布魯氏菌（與鏈霉素合用）
由于下列菌群中多數(shù)菌種對四環(huán)素耐藥，建議進行敏感性實驗。
若細菌敏感性實驗表明對藥物有一定的敏感性，多西環(huán)素可用于下列革蘭氏陰性菌引起的感染：
·埃希氏大腸桿菌屬
·產(chǎn)氣腸桿菌
·志賀菌屬
·Mima菌屬和赫爾氏菌屬
·流感嗜血桿菌（呼吸道感染）
·克雷伯氏菌屬（呼吸道和尿路感染）
下列革蘭氏陽性菌引起的感染：
·鏈球菌：44%化膿性鏈球菌和74%糞鏈球菌對四環(huán)素類藥物有耐藥性。因此，四環(huán)素類藥物不適用于鏈球菌引發(fā)的感染，除非敏感性很強。
對于A型β-溶血性鏈球菌引起的上呼吸道感染和風(fēng)濕熱的預(yù)防，青霉素是首選藥物。
·肺炎雙球菌
·金黃色葡萄球菌：呼吸道、皮膚和軟組織感染
四環(huán)素類藥物不是葡萄球菌感染的首選藥物。
當(dāng)青霉素禁忌時，多西環(huán)素可作為候補藥物用于下列細菌引起的感染：
·淋病奈瑟球菌和腦膜炎奈瑟球菌
·梅毒螺旋體和極細密螺旋體（梅毒和雅司?。?
·單核細胞增生性里斯特桿菌
·梭菌屬
·炭疽芽孢桿菌
·梭形梭桿菌
·放線菌屬
對急性腸內(nèi)阿米巴疾病，多西環(huán)素可以作為輔助治療藥物。
盡管螢光免疫檢驗法證實感染因子并未消除，但多西環(huán)素仍用于沙眼的治療。
【規(guī) 格】0.1g（按C22H24N2O8計算）
【用法用量】
成人：常用量為：第*天，給藥200mg,-次或兩次靜脈滴注；以后根據(jù)感染的程度每日給藥100~200mg，200mg分一次或兩次靜脈滴注。
梅毒一期、二期治療，每日建議給藥300mg,持續(xù)給藥10天。
8歲以上兒童：45公斤或45公斤以下兒童：第*天，給藥4mg/公斤，一次或兩次靜脈滴注；以后根據(jù)感染的程度每日給藥2-4mg/公斤。體重超過45公斤的兒童按成人劑量給藥。
輸液時間根據(jù)劑量（100-200mg/天）決定，一般是1-2小時。100mg藥物以0.5mg/ml的濃度注射的建議時間為不少于1小時。治療維持到發(fā)燒癥狀結(jié)束24-48小時后。
溶液的制備：配制10mg/ml的溶液，將瓶中的內(nèi)容物用10ml滅菌注射用水或0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解。每100mg多西環(huán)素（將溶液從小瓶中全部抽出）用100-1000ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋，這樣就得到了濃度為0.1-1mg/ml的溶液。濃度低于0.1mg/ml或高于1mg/ml的溶液不宜使用。
【不良反應(yīng)】
胃腸道：厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、舌炎、吞咽困難、小腸結(jié)腸炎以及肛門和生殖器的炎性損傷(念珠菌過度生長)。口服或注射給藥的四環(huán)素類藥物都會導(dǎo)致該類反應(yīng)的發(fā)生。
皮膚：斑疹、斑丘疹、紅斑。偶見剝脫性皮炎。光敏性皮炎見前。
腎毒性：BUN的升高已有報道，并有明顯的劑量依賴性。
超敏反應(yīng)：風(fēng)疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏反應(yīng)、過敏性紫癜、心包炎和紅斑狼瘡癥狀加重。
嬰兒鹵門突出和成人良性顱內(nèi)高壓的現(xiàn)象已有報道。這種反應(yīng)在停藥后會很快消失。
血液：溶血性貧血、血小板減少癥、嗜中性白血球減少癥、嗜曙紅細胞過多等癥狀已見報道。
療程過長會造成甲狀腺黑褐色變。甲狀腺功能異常的研究較少。
【禁 忌】對任何一種四環(huán)素類藥物有過敏史的患者禁用。
【注意事項】
在牙齒生長發(fā)育期（懷孕后期、嬰兒期以及8歲前兒童）使用四環(huán)素類藥物，會造成永久性牙齒變色（黃—灰—褐）。
這種不良反應(yīng)常見于長期使用本類藥物的患者，但短期內(nèi)多次給藥的患者也發(fā)現(xiàn)此類不良反應(yīng)。牙釉質(zhì)發(fā)育不全也見報道。因此，除非其他藥物無效或禁用，該年齡段患者不適宜使用四環(huán)素類藥物。
表現(xiàn)為強度曬斑的光敏性反應(yīng)已在服用四環(huán)素類藥物的人群中發(fā)現(xiàn)。易暴露于太陽光照和紫外燈照射的患者應(yīng)注意服用四環(huán)素類藥物會發(fā)生該類反應(yīng)，當(dāng)皮膚有出現(xiàn)紅斑的癥狀時應(yīng)馬上停止治療。
四環(huán)素類的抗代謝作用可以導(dǎo)致BUN的升高，但迄今為止的研究表明腎功