尼麥角林膠囊

【藥品名稱(chēng)】
通用名：尼麥角林膠囊
英文名：Nicergoline Capsules
漢語(yǔ)拼音：Nimaijiaolin Jiaonang
【成份】
本品主要成份為尼麥角林,其化學(xué)名稱(chēng)為: 10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴-3-吡啶羧酸酯。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C24H26BrO3N3
分子量：484.39
【性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色的球形小丸。
【適應(yīng)癥】
1.用于慢性下肢閉塞性動(dòng)脈病引起的間隙性跛行的輔助治療（二期）（注：此適應(yīng)癥是基于尼麥角林可改善病人的行走距離的研究結(jié)果）。
2. 用于改善老年人病理性智力衰退的癥狀（記憶力和注意力障礙等）。
3. 用于有頭暈感的老年人。
【規(guī)格】（1）15mg （2）30mg
【用法用量】
1.動(dòng)脈疾?。好刻靸闪?5mg膠囊，早晚各一粒；或每天1粒30mg膠囊，早晨服用。
2.智力衰退和有頭暈感的老年人：每天1到2粒15mg膠囊或每早1粒30mg膠囊。
或遵醫(yī)囑
【不良反應(yīng)】
少數(shù)病人有輕微副作用，通常與其擴(kuò)張血管作用有關(guān)，一般為輕微的胃部不適，潮熱潮紅，頭暈，嗜睡或失眠。
【禁忌】本品禁用于下述情況：
對(duì)尼麥角林或本品中任何輔料過(guò)敏者禁用。
近期的心肌梗塞、急性出血、嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩、直立性調(diào)節(jié)功能障礙、出血傾向者禁用。
【注意事項(xiàng)】
應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。通常本品在治療劑量時(shí)對(duì)血壓無(wú)影響，但對(duì)敏感者可能會(huì)逐漸降低血壓?？赡茉黾咏祲核幍淖饔?，因此與降壓藥合用時(shí)應(yīng)慎重。
慎用于高尿酸血癥的患者，或有痛風(fēng)史的患者，或與可能影響尿酸代謝的藥物合用。
腎功能不良者應(yīng)減量。服藥期間禁止飲酒。
使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。
同時(shí)使用其它藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。
請(qǐng)放于兒童不能夠觸及的地方。
【孕婦或哺乳期婦女用藥】
孕婦或哺乳期婦女的安全性尚未建立，故建議懷孕或妊娠期間禁用本品。
【兒童用藥】
本品不用于兒童。
【老年用藥】
藥代動(dòng)力學(xué)與耐受性試驗(yàn)表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒(méi)有差別。
【藥物相互作用】
尼麥角林可能會(huì)增加降血壓藥的作用。由于尼麥角林是通過(guò)CYTP450 2D6代謝，不排除與通過(guò)相同代謝途徑的藥物有相互作用。
【藥物過(guò)量】
攝入高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時(shí)下降。一般不需治療，平臥休息幾分鐘即可。罕見(jiàn)的病例有大腦與心臟供血不足，建議在持續(xù)的血壓監(jiān)測(cè)下，給予擬交感神經(jīng)藥。
【藥理毒理】
本品為半合成的麥角堿衍生物。有α受體阻滯作用和血管擴(kuò)張作用。可加強(qiáng)腦細(xì)胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。可促進(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)傳導(dǎo)，加強(qiáng)腦部蛋白質(zhì)生物合成，改善腦功能。
毒理研究表明，尼麥角林口服有很大的安全范圍。在大鼠和狗的長(zhǎng)期給藥試驗(yàn)中，在臨床給藥劑量的五倍時(shí)，出現(xiàn)不良反應(yīng)，超過(guò)臨床規(guī)定劑量的十倍以上時(shí)出現(xiàn)毒性反應(yīng)。行為、試驗(yàn)室檢查和病理組織學(xué)方面的毒性評(píng)估為陰性，尼麥角林對(duì)生育、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常發(fā)育無(wú)影響。尼麥角林無(wú)致突變和致癌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
文獻(xiàn)報(bào)道：尼麥角林在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆?。絕對(duì)生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產(chǎn)物為MMDL（1,6-二甲基-8(-羥甲基-10（甲氧基-尼麥角林）和MDL（6-二甲基-8（-羥甲基-10（-甲氧基-尼麥角林）。尼麥角林大部分（>90%）與血漿蛋白結(jié)合，對(duì)血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中，給[3 H]標(biāo)記的尼麥角林（5mg/kg），肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給[ 3H] 和[14C]標(biāo)記的尼麥角林后，腎排泄是放射活性的主要衰減途徑（約占總量的80%）。糞便中的放射活性只占總量的10～20%。在四組年輕（平均24～32歲）和老年人（平均69～70歲）的志愿者中進(jìn)行研究，對(duì)得到的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)分別比較，結(jié)果顯示尼麥角林的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡影響。有嚴(yán)重腎功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。在單劑量口服給30mg尼麥角林后，輕度、中度或嚴(yán)重的腎功能不全的患者，與腎功能正常的相比，MDL尿中的排泄量分別減少32、32和59%。
生物利用度比較試驗(yàn)結(jié)果顯示：本品30mg與法國(guó)愛(ài)的發(fā)廠進(jìn)口上市產(chǎn)品尼麥角林膠囊30mg具有生物等效性
【貯藏】密閉，在陰涼干燥處保存。
【包裝】鋁塑包裝，15mg/粒，10粒/ 板，1板/盒，2板/盒； 30mg/粒，10粒/板，1板/盒。
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局YBH09942009
【批準(zhǔn)文號(hào)】（1）15mg：國(guó)藥準(zhǔn)字H20094192 （2）30mg：國(guó)藥準(zhǔn)字H20094193