注射用西咪替丁

【藥品名稱】
通用名稱：注射用西咪替丁
英文名稱：Cimetidine for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Ximitiding
【成份】本品主要成份為西咪替丁，輔料：甘露醇。
化學(xué)名稱：1-甲基-2-氰基-3-[2[[(5-甲基咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]胍。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C10H16N6S
分子量：252.34
【性狀】本品為白色或類白色的疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
1.治療已明確診斷的十二指腸潰瘍，胃潰瘍。
2.十二指腸潰瘍短期治療后復(fù)發(fā)的患者。
3.持久性胃食道返流性疾病，對(duì)抗返流措施和單一藥物治療如抗酸劑無效的患者。
4.預(yù)防危急病人發(fā)生應(yīng)激性潰瘍及出血。
5.胃泌素瘤（卓林格-艾利森氏綜合癥）。
【規(guī)格】（1）0.2g （2）：0.4g
【用法用量】
靜脈滴注。本品用4ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液溶解后，再稀釋至250-500ml，靜脈滴注，滴速為每小時(shí)1-4mg/kg，每次0.2-0.6g。
靜脈注射。本品0.2g用上述溶液20ml溶解后緩慢靜脈注射（不應(yīng)少于5分鐘），6小時(shí)1次，每次0.2g。
肌肉注射。本品0.2g用4ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液溶解后使用，1次0.2g，6小時(shí)1次。
【不良反應(yīng)】
1、消化系統(tǒng)反應(yīng)。較常見腹瀉、腹脹、口干、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，偶見嚴(yán)重肝炎、肝壞、肝脂肪性變等。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床均有應(yīng)用本品導(dǎo)致急性胰腺炎的報(bào)道。突然停藥，可能導(dǎo)致慢性消化性潰瘍穿孔。
2、泌尿系統(tǒng)反應(yīng)。有引起急性間質(zhì)腎炎致衰竭的報(bào)道，但此種毒性反應(yīng)是可逆的。
3、造血系統(tǒng)反應(yīng)。對(duì)骨髓有一定抑制作用。少數(shù)病人發(fā)生可逆性中等程度的白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少。
4、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。可通過血腦屏障，具有一定的神經(jīng)毒性。較常見有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等。少數(shù)可出現(xiàn)不安，感覺遲鈍，語言含糊，出汗或癲癇樣發(fā)作，以及幻覺、妄想等癥狀，引起中毒癥狀的血藥濃度多在2μg/ml。而且多發(fā)于老人，幼兒或肝腎功能不全的患者。出現(xiàn)神經(jīng)毒性后，一般只需適當(dāng)減少劑量即可消失，用擬膽堿藥毒扁豆堿治療，其癥狀可以得到改善。
5、心血管系統(tǒng)反應(yīng)，可有心動(dòng)過緩，面部潮紅等。靜脈注射時(shí)偶見血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停、呼吸短促或呼吸困難。
6、對(duì)內(nèi)分泌和皮膚的影響，本藥具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大時(shí)可引起男性乳房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子計(jì)數(shù)減少等，停藥后即可消失；可抑制皮脂分泌、誘發(fā)剝脫性皮炎、脫發(fā)、口腔潰瘍等。
【禁忌】
1、孕婦及哺乳期婦女禁用。
2、對(duì)本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1、不宜用于急性胰腺炎。
2、用藥期間應(yīng)注意檢查腎功能和血常規(guī)。
3、應(yīng)避免本品與中樞抗膽堿藥同時(shí)使用，以防加重中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)。
4、用本品時(shí)應(yīng)禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。
5、老年人、兒童應(yīng)慎用。
6、突然停藥，可能導(dǎo)致慢性消化性潰瘍穿孔，估計(jì)為停用后回跳的高酸度所致。故完成治療后尚需繼續(xù)服藥（每晚400mg）3個(gè)月。
7、對(duì)診斷的干擾：胃液隱血試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉(zhuǎn)移酶等濃度均可能長(zhǎng)高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。
8、下列情況應(yīng)慎用：
（1）嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患；肝、腎功能不全患者慎用。
（2）慢性炎癥，如系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE），西咪替丁的骨髓毒性可能增高。
（3）器質(zhì)性腦病。
（4）腎功能損害（中度或重度）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品能透過胎盤屏障，并能進(jìn)入乳汁，引起胎兒和嬰兒肝功能障礙，故禁用。
【兒童用藥】?jī)和饔谩?
【老年用藥】老年患者慎用。用藥間隔時(shí)間延長(zhǎng)，劑量酌減。
【藥物相互作用】
1、與制酸藥伍用，對(duì)十二指腸潰瘍有緩解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能減少，故一般不提倡。
2、本品與硫糖鋁合用可能降低硫糖鋁療效（因硫糖鋁需經(jīng)胃酸水解后才能發(fā)揮作用）。加重鎮(zhèn)靜及其他中樞神經(jīng)抑制癥狀，并可發(fā)展為呼吸及循環(huán)衰竭。如必須與抗酸劑合用，兩者應(yīng)至少相隔1小時(shí)。
3、與香豆素類抗凝藥伍用時(shí)，凝血酶原時(shí)間可進(jìn)一步延長(zhǎng)，因此須密切注意病情變化，并調(diào)整抗凝藥用量。
4、與其他肝內(nèi)代謝藥伍用均應(yīng)慎用。
5、與苯妥英鈉伍用時(shí)，后者血藥濃度增高，毒性可能增強(qiáng)，注意定期復(fù)查周圍血象。
6、本品可使維拉帕米的絕對(duì)生物利用度提高近一倍，應(yīng)注意。
7、病人同時(shí)服用地高辛和奎尼丁時(shí)，不宜再用本品。
8、本品可減弱四環(huán)素的作用及增強(qiáng)阿司匹林的作用。
9、可干擾酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。
10、本品與卡托普利合用有可能引起精神病癥狀。
11、由于本品與氨基糖苷類相似的肌神經(jīng)阻斷作用，這種作用不被新斯的明對(duì)抗，只能被氯化鈣對(duì)抗，因此與氨基糖苷類抗生素合用時(shí)可能導(dǎo)致呼吸抑制或呼吸停止。
12、與普奈洛爾、美托洛爾、甲硝唑伍用時(shí)，血藥濃度可能增高。
13、與茶堿、咖啡因、氨茶堿等黃嘌呤類藥伍用時(shí)，肝代謝降低，可導(dǎo)致清除延緩，血藥濃度升高，可能發(fā)生中毒反應(yīng)。
【藥物過量】